Description
Tadalafil, comercializat sub denumirea de Cialis, a revoluționat tratamentul disfuncției erectile când a apărut pe piață în 2003. Numit „pastila de weekend” datorită duratei sale de acțiune de până la 36 de ore, medicamentul a oferit bărbaților flexibilitate și spontaneitate, calități pe care predecesorii săi nu le aveau.
Ce este Cialis?
Cialis conține tadalafil – un inhibitor selectiv al fosfodiesterazei de tip 5 (PDE-5). Dezvoltarea a început la corporația ICOS la începutul anilor 1990, sub denumirea de cod IC351. În paralel, Pfizer lucra la sildenafil (Viagra), dar abordările erau diferite.
Diferența cheie a tadalafilului este perioada lungă de înjumătățire de 17,5 ore, față de 4-5 ore în cazul sildenafilului și vardenafilului. Acest lucru asigură o fereastră terapeutică de până la 36 de ore, față de 4-6 ore în cazul concurenților.
Forme de eliberare și dozaje
Cialis este disponibil sub formă de comprimate în formă de migdală, acoperite cu un înveliș de culoare galbenă.
Dozele disponibile în România:
| 2,5 mg | administrare zilnică în cazul problemelor cronice |
| 5 mg | administrare zilnică sau la cerere |
| 10 mg | doza standard la cerere |
| 20 mg | doza maximă la cerere |
Producătorul Eli Lilly furnizează medicamentul original. Genericele sunt disponibile de la Accord, Teva, Sandoz, Dr. Reddy’s sub denumirea simplă de „tadalafil”.
Indicații
Disfuncția erectilă – incapacitatea de a obține sau menține o erecție suficientă pentru o activitate sexuală satisfăcătoare. Cauzele variază: tulburări vasculare, diabet, boli neurologice, factori psihogeni.
Hiperplazia benignă de prostată (HBP) – doza de 5 mg zilnic ameliorează simptomele de urinare frecventă, jet slab, senzație de golire incompletă a vezicii urinare.
Hipertensiune arterială pulmonară – sub marca Adcirca, tadalafilul reduce presiunea în arterele pulmonare și îmbunătățește toleranța la efort fizic.
Mecanismul de acțiune al tadalafilului
Fiziologia erecției
Stimularea sexuală declanșează eliberarea de oxid nitric (NO) din terminațiile nervoase și celulele endoteliale din corpurile cavernoase ale penisului. Oxidul de azot activează enzima guanilat ciclază, care transformă guanozintrifosfatul (GTP) în guanozin monofosfat ciclic (cGMP).
cGMP este o moleculă cheie pentru erecție. Aceasta activează proteinkinaza G, care declanșează o serie de reacții:
- Canalele de potasiu se deschid, iar cele de calciu se închid
- Calciul intracelular scade
- Mușchii netezi ai arterelor și corpurilor cavernoase se relaxează
- Fluxul sanguin către penis crește
- Fluxul venos este blocat prin comprimarea venelor
- Apare și se menține erecția
Fosfodiesteraza de tip 5 distruge cGMP, transformându-l înapoi în GMP. Acesta este mecanismul natural de încetare a erecției după finalizarea actului sexual.
Acțiunea tadalafilului
Tadalafilul se leagă în mod competitiv de centrul activ al PDE-5, blocând scindarea cGMP. Concentrația cGMP rămâne crescută mai mult timp, relaxarea mușchilor netezi se prelungește, erecția apare mai ușor și se menține mai mult timp.
Momentul critic – tadalafilul nu provoacă erecție fără stimulare sexuală. Este necesară declanșarea eliberării de oxid nitric, altfel nu va fi nimic de intensificat. Acest lucru diferențiază medicamentul de produsele injectabile, care provoacă erecție în mod mecanic.
Selectivitate față de izoenzime
Tadalafilul este de peste 10.000 de ori mai selectiv față de PDE-5 decât față de PDE-3 (enzima inimii și vaselor de sânge). Este de 700 de ori mai selectiv față de PDE-5 decât față de PDE-6 (retina ochiului). Acest lucru explică frecvența scăzută a efectelor secundare vizuale în comparație cu sildenafilul.
Tadalafilul este de 14 ori mai selectiv față de PDE-5 decât față de PDE-11 (prezent în testicule, mușchii scheletici). Teoretic, acest lucru poate afecta spermatogeneza, dar nu s-a identificat niciun efect clinic semnificativ.
Farmacocinetică
Absorbție: Tadalafilul se absoarbe bine din tractul gastro-intestinal, însă biodisponibilitatea sa absolută nu a fost stabilită. Consumul de alimente nu afectează viteza și gradul de absorbție, prin urmare medicamentul poate fi administrat independent de mese. Concentrația maximă în plasmă se atinge în aproximativ 2 ore (în intervalul 30 minute – 6 ore).
Distribuție: Legarea de proteinele plasmatice este de 94%. Volumul de distribuție este de aproximativ 63 de litri, ceea ce indică penetrarea în țesuturi.
Metabolism: Ficatul, în principal prin CYP3A4. Se formează metaboliți cu activitate nesemnificativă. Insuficiența hepatică încetinește metabolismul.
Eliminare: Perioada de înjumătățire de 17,5 ore. Eliminare prin intestin cu bilă (61%) și rinichi cu urină (36%). Concentrația de echilibru la administrarea zilnică se atinge după 5 zile, depășind doza unică de 1,6 ori.[1]
Unde se poate achiziționa medicamentul în România
Cialis se eliberează strict pe bază de rețetă medicală în România, în conformitate cu legislația UE. Vânzarea fără rețetă a tadalafilului este interzisă din cauza contraindicațiilor grave și a riscului de interacțiuni.
Cine eliberează rețetele
Urologii – principalii specialiști în disfuncția erectilă, care efectuează examinarea, identifică cauzele și selectează doza. Majoritatea rețetelor pentru Cialis sunt prescrise tocmai de urologi.
Medicii de familie – pot prescrie tadalafil după o examinare de bază. De obicei, reînnoiesc rețetele pacienților cu diagnostic stabilit.
Cardiologii – evaluează riscurile cardiovasculare înainte de prescriere. Activitatea sexuală în sine reprezintă o sarcină pentru inimă, la care se adaugă efectul vasodilatator al medicamentului.
Endocrinologii – în cazul disfuncției erectile pe fondul diabetului, tulburărilor hormonale. Adesea tratează în paralel și boala principală.
Andrologii – specialiști în sănătatea bărbaților. Abordare complexă a problemelor de potență, fertilitate, fond hormonal.
Examinare înainte de prescriere
Minimul de bază include:
- Măsurarea tensiunii arteriale
- ECG pentru bărbații cu vârsta peste 40 de ani sau cu factori de risc
- Analiza sângelui pentru glucoză (depistarea diabetului)
- Profilul lipidic (colesterol, trigliceride)
- Testosteronul din sânge în cazul suspiciunii de hipogonadism
- PSA în cazul simptomelor din partea prostatei
Examinare extinsă, dacă este necesar:
- Ecografie a vaselor penisului cu dopplerografie
- Monitorizarea nocturnă a erecțiilor spontane
- Testare psihologică
- Consultație psihoterapeutică în cazul disfuncției psihogene
Rețele de farmacii
Cialis 10 mg 4 comprimate costă aproximativ 114,04 lei, 20 mg 12 comprimate – aproximativ 443,11 lei. Este disponibil în majoritatea locațiilor rețelei din toată România.
Farmaciile online nu livrează formal medicamente eliberate pe bază de rețetă la domiciliu. Se poate rezerva, plăti online și ridica de la un punct offline pe baza rețetei și a documentelor.
Telemedicină
Platformele de telemedicină, precum Dokteronline, oferă consultații cu medici din UE pentru a obține o rețetă pentru tadalafil. Chestionarul medical evaluează contraindicațiile, factorii de risc și afecțiunile concomitente. Un medic autorizat examinează cererea și poate solicita informații suplimentare.
După aprobare, medicamentul este expediat de la farmaciile partenere certificate. Livrarea în România durează 5-10 zile lucrătoare. Costul include consultarea, rețeta și transportul. Este convenabil pentru bărbații care sunt reticenți să discute problema personal sau care locuiesc în zone îndepărtate.
Compensație de stat
Cialis nu este inclus în listele de medicamente compensate de CNAS. Tratamentul disfuncției erectile este considerat o îmbunătățire a calității vieții, nu o terapie vitală.
Costul total este suportat de pacient, iar asigurarea medicală privată acoperă tadalafilul extrem de rar și numai în cadrul pachetelor scumpe.
Excepție – tadalafilul pentru hipertensiunea arterială pulmonară poate fi parțial compensat în cazul unui diagnostic documentat și al ineficienței alternativelor mai ieftine. Astfel de cazuri sunt rare și nu reprezintă o practică standard.
Costul tratamentului
Cialis original de la Eli Lilly
| Dozaj | Cantitate | Preț | Costul unei tablete |
| 10 mg | 4 tablete | 114,04 lei | 28,51 lei |
| 20 mg | 12 tablete | 443,11 lei | 36,93 lei |
Generice de tadalafil
Gerocilan (Lannacher) – 5 mg 30 comprimate costă 151,92 lei (5,06 lei per comprimat). Generic european de calitate, cu o bună reputație.
Tadalafil Accord – 20 mg aproximativ 18 lei pe comprimat, economie de 51% față de original.
Alte generice de la Teva, Sandoz, Dr. Reddy’s, Cipla sunt de obicei cu 30-40% mai ieftine decât Cialis original. Eficacitatea este identică, diferențele fiind doar în ceea ce privește marca și excipienții.
Moduri de administrare și costuri anuale
La cerere (10-20 mg): frecvența medie a actelor sexuale este de 1-2 ori pe săptămână, aproximativ 50-100 comprimate pe an. Costurile anuale sunt de aproximativ 1425-4100 lei pentru original.
Administrare zilnică (2,5-5 mg): 365 comprimate pe an, este mai scump, dar asigură o disponibilitate constantă pentru actul sexual fără planificare. Avantajos în cazul activității sexuale frecvente (de 3+ ori pe săptămână).
Comparație cu alternativele
Viagra (sildenafil): Preț comparabil, dar acțiune scurtă de 4-6 ore, necesită planificare cu o oră înainte de actul sexual. Costurile anuale sunt similare cu administrarea Cialis la cerere.
Levitra (vardenafil): puțin mai scumpă decât Viagra, acțiune de 4-5 ore, mai puțin răspândită în România, nu este disponibilă în toate farmaciile.
Preparate injectabile (alprostadil): doza unică este de aproximativ 53 de lei pe injecție, dar disconfort, risc de priapism, necesitatea învățării tehnicii.
Pompe de vid: funcționează ani de zile, dar sunt incomode de utilizat.
Reguli de administrare a medicamentului
Regim la cerere
Doza de 10 mg este doza inițială recomandată pentru majoritatea bărbaților. Se administrează cu cel puțin 30 de minute înainte de activitatea sexuală planificată, optim cu 1-2 ore pentru a atinge concentrația maximă.
Efectul se menține până la 36 de ore, dar asta nu înseamnă erecție constantă. Medicamentul facilitează apariția erecției la stimularea sexuală în timpul acestei perioade.
Ajustarea dozei:
- Creșterea până la 20 mg în cazul unui efect insuficient de la 10 mg
- Reducerea la 5 mg în cazul unui răspuns bun sau al apariției efectelor secundare
- Persoanele în vârstă și pacienții cu insuficiență hepatică/renală – începeți cu 5 mg
Frecvența maximă: Nu mai des de o dată pe zi. Administrarea repetată înainte de 24 de ore crește riscul de efecte secundare fără îmbunătățirea erecției.
Regim zilnic
Doza de 2,5-5 mg o dată pe zi, la aceeași oră, fără legătură cu actul sexual. După 5 zile se atinge concentrația de echilibru, care asigură disponibilitatea pentru activitate sexuală spontană.
Indicații pentru regimul zilnic:
- Viață sexuală frecventă (3+ episoade pe săptămână)
- Dorința de spontaneitate fără planificare
- DGPZ concomitentă – 5 mg zilnic îmbunătățește urinarea
Se începe de obicei cu 5 mg, se reduce la 2,5 mg în cazul unei bune toleranțe și a unui efect suficient.
Recomandări practice
- Luați comprimatul întreg, cu apă. Nu îl rupeți și nu îl mestecați
- Se poate lua indiferent de mese – pe stomacul gol, în timpul sau după masă
- Evitați consumul excesiv de alcool (mai mult de 2 porții) – reduce eficacitatea și crește riscul de efecte secundare
- Este mai bine să evitați sucul de grapefruit, deoarece inhibă CYP3A4 și crește concentrația de tadalafil.
- Stimularea sexuală este obligatorie – fără excitare nu va exista erecție
Grupuri speciale de pacienți
Vârstnici (65+): Doza inițială este de 5 mg, funcția hepatică și renală este adesea redusă, clearance-ul tadalafilului este încetinit. Ajustarea dozei în funcție de toleranță.
Insuficiență renală:
- Ușoară (clearance-ul creatininei 51-80 ml/min) – doze standard
- Moderată (31-50 ml/min) – maximum 10 mg o dată la 48 de ore sau 5 mg zilnic
- Severe (<30 ml/min) – maximum 5 mg o dată la 72 de ore, regimul zilnic este contraindicat
Insuficiență hepatică:
- Ușoară (clasa A conform Child-Pugh) – doze standard cu precauție
- Moderată (clasa B) – maximum 10 mg la cerere, regimul zilnic nu este recomandat
- Severe (clasa C) – medicamentul este contraindicat
Diabet: Utilizați doze standard, disfuncția erectilă în cazul diabetului necesită adesea doza maximă de 20 mg din cauza leziunilor vasculare severe.
Efecte secundare
Reacții frecvente (la mai mult de 1% dintre pacienți)
Dureri de cap – cel mai frecvent efect secundar, de obicei moderat, apare la 1-2 ore după administrare și durează 2-4 ore. Este asociat cu dilatarea vaselor sanguine cerebrale.
Dispepsie (tulburări digestive) – arsuri la stomac, disconfort epigastric, eructații. Mai frecvente la administrarea pe stomacul gol. Antiacidele ameliorează simptomele.
Congestie nazală – umflarea mucoasei nazale din cauza vasodilatației locale. Picăturile vasoconstrictoare ajută, dar trebuie utilizate cu precauție în cazul hipertensiunii.
Bufeurile (hiperemie facială) – înroșirea feței, gâtului, părții superioare a corpului și senzație de căldură. Dispar spontan după 30-60 de minute.
Dureri de spate și musculare – caracteristice în special pentru tadalafil. De obicei, apar la 12-24 de ore după administrare și durează 1-2 zile. Sunt asociate cu inhibarea PDE-11 în mușchii scheletici.
Complicații rare, dar grave
Priapism – erecție cu durata de peste 4 ore, care nu este asociată cu excitația sexuală, dar este o afecțiune urgentă. Riscul de leziuni ireversibile ale țesuturilor penisului necesită consultarea imediată a unui urolog.
NAION (neuropatie optică ischemică anterioară) – pierderea bruscă a vederii la un ochi. Apare extrem de rar, mai frecvent la bărbații cu vârsta peste 50 de ani cu factori de risc: diabet, hipertensiune, fumat, glaucom. În cazul unei deteriorări bruște a vederii, întrerupeți imediat administrarea medicamentului.
Pierderea auzului – surditate senzorială bruscă. Apare rar, de obicei reversibilă la întreruperea rapidă a tratamentului.
Evenimente cardiovasculare – infarct, accident vascular cerebral, aritmii sunt posibile, dar de obicei sunt asociate cu efortul fizic în timpul actului sexual, și nu cu medicamentul. Riscul este crescut la bărbații cu stenocardie instabilă, infarct recent (<90 zile), hipertensiune arterială necontrolată.
Efectul asupra tensiunii arteriale
Tadalafilul provoacă o ușoară scădere sistemică a tensiunii arteriale – în medie 1-2 mm Hg sistolică și diastolică. Clinic nesemnificativ pentru bărbații sănătoși.
Problema apare în cazul:
- Combinării cu nitrați – scădere periculoasă a tensiunii
- Combinării cu alfa-blocante – hipotensiune ortostatică
- Hipotensiunii inițiale (sistolică <90 mm Hg)
- Insuficienței cardiace severe
Interacțiuni cu alte medicamente
Contraindicații absolute
Nitrații – nitroglicerina, mononitratul de izosorbid, dinitratul de izosorbid sunt categoric incompatibili cu tadalafilul. Ambele dilată vasele de sânge, combinația provoacă o scădere critică a tensiunii arteriale, posibilă cu urmări fatale.
Intervalul minim după ultima administrare de nitrați este de 48 de ore, datorită acțiunii prelungite a tadalafilului. Acest lucru îl diferențiază de sildenafil (24 de ore).
Stimulatorii guanilatciclazei (riociugat) – sunt utilizați în cazul hipertensiunii pulmonare. Mecanismul de acțiune se suprapune parțial cu cel al tadalafilului, combinația fiind periculoasă.
Alți inhibitori ai PDE-5 – nu combinați Cialis cu Viagra, Levitra sau alte forme de tadalafil. Din cauza riscului de supradozaj.
Interacțiuni semnificative
Alfa-blocante (doxazosin, tamsulosin, alfuzosin) pentru tratarea BPH sau hipertensiunii. Ambele clase reduc presiunea, combinația intensifică efectul, începeți administrarea tadalafilului la minimum 4 ore după stabilizarea dozei de alfa-blocant.
Inhibitori CYP3A4:
- Ketoconazol, itraconazol (antimicotic) – cresc concentrația de tadalafil de 2-4 ori. Doza maximă de tadalafil este de 10 mg o dată la 72 de ore
- Ritonavir, atazanavir (antiretrovirale) – efect similar, doza trebuie limitată
- Eritromicina, claritromicina (antibiotice) – creștere moderată, doza obișnuită este admisibilă cu precauție
Inductori CYP3A4:
- Rifampicina (antibiotic) – reduce concentrația de tadalafil cu 50%. Eficacitatea scade, poate fi necesară creșterea dozei
- Carbamazepină, fenitoină (anticonvulsivante) – efect similar
- Sunătoare – inductor vegetal, de evitat
Medicamente antihipertensive:
- Beta-blocante, inhibitori ai ECA, blocante ale receptorilor angiotensinei – de obicei compatibile, dar este obligatoriu controlul tensiunii arteriale
- Diuretice – precauție în caz de deshidratare
Alcool
Consum excesiv de alcool (mai mult de 3 porții):
- Reduce eficacitatea tadalafilului
- Intensifică vasodilatația, crește riscul de hipotensiune
- Deteriorează potența în sine, indiferent de medicament
- Crește frecvența efectelor secundare (amețeli, bufeuri)[2]
Alternative la Cialis
Alte inhibitori de PDE-5
Sildenafil (Viagra) – primul medicament din această clasă, etalonul de comparație. Acționează timp de 4-6 ore, trebuie administrat cu o oră înainte de actul sexual. Provoacă mai des tulburări de vedere (nuanță albăstruie, sensibilitate crescută la lumină) din cauza inhibării PDE-6. Eficacitatea este comparabilă cu cea a tadalafilului, prețul este similar. Avantajul – acțiunea mai scurtă este convenabilă pentru activitatea sexuală rară. Dezavantajul – necesitatea planificării.
Vardenafil (Levitra) – poziție intermediară între sildenafil și tadalafil, acțiune de 4-5 ore, cu debut după 25-60 de minute. Are mai puține efecte vizibile decât sildenafilul.
Avanafil (Stendra) – cel mai nou, aprobat în 2012, are un debut rapid al acțiunii (15-30 minute) și o durată scurtă (aproximativ 6 ore). Medicamentul este bine tolerat, dar puțin răspândit în România.
Inhibitori ai PDE-5
Apomorfină sublinguală – stimulator al receptorilor dopaminergici, care acționează prin sistemul nervos central, nu prin vase. Eficacitatea este mai mică decât cea a PDE-5, iar efectele secundare (greață, vărsături) limitează utilizarea.
Testosteron – terapie de substituție în cazul hipogonadismului dovedit, care este eficientă numai la un nivel inițial scăzut. Forme: injecții, geluri, plasturi. Efecte secundare: acnee, retenție de lichide, creșterea hematocritului, efecte asupra prostatei.
Alprostadil (prostaglandină E1):
- Injecții intracavernoase – eficacitate 70-80%, dar disconfort, risc de priapism, fibroză
- Supozitoare intrauretrale (MUSE) – mai puțin eficiente și mai puțin invazive
- Costul este mai mic decât al FDE-5 orale, dar utilizarea este incomodă
Dispozitive erectile cu vid – crearea mecanică a erecției prin presiune negativă. Eficacitate ridicată, siguranță excelentă, fără efecte secundare sistemice. Dezavantaje: procesul este nenatural, petecele pe piele, amorțeală, imposibilitatea ejaculării la comprimarea inelului.
Metode chirurgicale
Chirurgia vasculară – arterializarea penisului în cazul insuficienței arteriale dovedite. Se utilizează rar, numai la tineri după traumatisme, eficacitatea este îndoielnică.
Chirurgia venoasă – ligatura venelor în cazul drenajului venos patologic. Rezultatele sunt destul de contradictorii, apar adesea recidive.
Protezarea falică – implantarea de proteze (hidraulice sau plastice). Aceasta este o măsură extremă în cazul ineficienței totale a tratamentului conservator. Procedură ireversibilă, cu posibile complicații precum infecție, eroziune, defectare mecanică, dar cu un grad ridicat de satisfacție a pacienților în cazul unei selecții corecte.
Întrebări frecvente
Cialis provoacă dependență?
Nu, tadalafilul nu provoacă dependență fizică sau chimică. Este posibilă dependența psihologică – bărbatul poate să se teamă de viața sexuală fără pastile. Acest lucru se rezolvă prin psihoterapie, reducerea treptată a dozei, alternând cu încercări fără medicament.
Este sigur să combinați Cialis cu alcoolul?
1-2 porții sunt de obicei sigure și nu afectează în mod semnificativ eficacitatea. Mai mult de 3 porții reduc potența, indiferent de medicament, intensifică vasodilatația (risc de hipotensiune, amețeli la ridicarea în picioare), cresc efectele secundare. Alcoolismul cronic este o cauză frecventă a disfuncției erectile în sine.
Se pot rupe comprimatele în jumătate?
Tehnic este posibil, dacă există o linie de separare. Dar dozele sunt alese astfel încât, de obicei, nu este nevoie de acest lucru. Cialis 20 mg nu se recomandă a fi împărțit în 10 mg din cauza distribuției inegale a substanței active în înveliș. Este mai bine să cumpărați doza necesară imediat.
Cialis ajută în cazul ejaculării precoce?
Nu în mod direct. Tadalafilul nu afectează reflexul ejaculării. Beneficiul indirect – încrederea în erecție reduce anxietatea, care provoacă adesea ejacularea prematură. Pentru tratamentul direct se utilizează dapoxetină, antidepresive SSRI, anestezice locale.
Cialis afectează fertilitatea?
Nu există date clinice privind scăderea fertilității la oameni. În experimentele pe animale s-a observat o scădere a producției de spermatozoizi, dar în doze care depășesc de multe ori dozele terapeutice pentru om. Dacă planificați să concepeți un copil și sunteți îngrijorat, consultați un androlog și faceți o spermogramă.
Femeile pot lua Cialis?
Nu există indicații aprobate pentru femei. Studiile privind eficacitatea în cazul disfuncției sexuale feminine nu au dat rezultate convingătoare. Siguranța în timpul sarcinii nu a fost stabilită, medicamentul este contraindicat. Nu utilizați fără prescripția medicului.
Ce trebuie să faceți în cazul unei erecții care durează mai mult de 4 ore?
Adresați-vă imediat secției de urologie sau chemați ambulanța. Priapismul este o afecțiune urgentă. După 4-6 ore începe leziunea ischemică a țesuturilor, iar după 12-24 ore poate apărea fibroza ireversibilă. Tratamentul constă în puncția corpurilor cavernoase, pomparea sângelui și administrarea de adrenalină. Cu cât se intervine mai repede, cu atât prognosticul este mai bun.
